Категории
Сменить пароль!
Сброс пароля!
Рабепразол — это ингибитор протонной помпы (ИПП), который подавляет секрецию желудочного сока. Этот ИПП, представляющий собой замещенный бензимидазол, принадлежит к классу антисекреторных препаратов. [1]
Фармакологический класс: ингибитор протонной помпы (ИПП).
Рабепразол — это ингибитор протонной помпы (ИПП), который подавляет секрецию желудочного сока. Этот ИПП, представляющий собой замещенный бензимидазол, принадлежит к классу антисекреторных препаратов. [1]
Фармакологический класс: ингибитор протонной помпы (ИПП).
Препарат показан к применению:
(a) у детей в возрасте от 1 года до 11 лет:
(b) у взрослых:
(c) у подростков в возрасте 12 лет и старше:
Рабепразол подавляет секрецию желудочного сока путем ингибирования Н+/К+-АТФазы (водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы) на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Тем не менее данный ИПП не обладает антихолинергическими свойствами и не блокирует гистаминовые Н2-рецепторы. Он ингибирует заключительную стадию секреции желудочного сока. Рабепразол протонируется и концентрируется в париетальных клетках желудка, возможна трансформация в активный сульфенамид. [3]
|
Для заживления эрозивно-язвенных поражений при ГЭРБ |
В дозе 20 мг 1 р/сут в течение 4–8 недель |
|
В качестве поддерживающей терапии при эрозивной и язвенной ГЭРБ |
В дозе 20 мг 1 р/сут |
|
Для симптоматического лечения ГЭРБ и изжоги у взрослых пациентов |
В дозе 20 мг 1 р/сут в течение 4 недель |
|
Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки |
В дозе 20 мг 1 р/сут утром после приема пищи в течение периода
до 4 недель |
|
Для эрадикации H. pylori для снижения риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки Применение комбинации из трех препаратов: Рабепразол в дозе 20 мг Амоксициллин в дозе 1000 мг Кларитромицин в дозе 500 мг |
Указанные препараты следует принимать 2 р/сут утром и вечером во
время еды в течение 7 дней. |
|
Для лечения патологических гиперсекреторных состояний, включая синдром
Золлингера — Эллисона |
В качестве начальной дозы назначают 60 мг 1 р/сут, впоследствии
доза корректируется с учетом потребностей пациентов |
|
Для симптоматического лечения ГЭРБ у подростков в возрасте 12 лет и
старше |
В дозе 20 мг 1 р/сут в течение периода до 8 недель |
|
Для лечения ГЭРБ у детей в возрасте 1–11 лет |
У детей с массой тела менее 15 кг: в дозе 5 мг 1 р/сут (с
возможностью увеличения дозы до 10 мг 1 р/сут); у детей с массой
тела 15 кг и более: в дозе 10 мг 1 р/сут в течение периода до 12
недель |
Всасывание
Абсолютная биодоступность рабепразола составляет около 52 %.
Объем распределения
0,34 л/кг*
Связывание с белками
Степень связывания рабепразола с белками плазмы крови человека составляет около 97 %.
Метаболизм
Рабепразол метаболизируется до активного метаболита.
Выведение
После приема внутрь 14С-меченого рабепразола в виде однократной дозы 20 мг около 90 % препарата выводится с мочой, главным образом в форме тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и метаболитов меркаптуровой кислоты. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом.
Период полувыведения
1–2 часа (из плазмы)
Клиренс
Нет данных [3]
Применение рабепразола и омепразола обеспечивает сопоставимый уровень эрадикации H. pylori [4]
В ходе исследования было выявлено, что у пациентов с кислотозависимыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, инфицированных H. pylori, рабепразол и омепразол обладают сопоставимой эффективностью эрадикации H. pylori (при использовании в комбинации с такими антибиотиками, как кларитромицин и амоксициллин, в течение периода около 2 недель).
Целью проведенного исследования было сравнение эффективности применения рабепразола (в дозе 20 мг) и омепразола (в дозе 40 мг) в составе трехкомпонентной терапии. В исследование включили 100 пациентов, инфицированных H. pylori, которые подписали информированное согласие на участие. Пятьдесят пациентов получали трехкомпонентную терапию на основе омепразола, а другие пятьдесят пациентов — на основе рабепразола. Через 2 недели трехкомпонентной терапии и через 4 недели терапии ИПП провели анализ кала на антиген H. pylori.
Была установлена статистически
значимая корреляция между тошнотой, болью в эпигастрии и изжогой при значении
p = 0,001. Аналогичным образом, отмечали корреляцию между желчным
рефлюксом, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы (ГПОД) и рефлюксом при
p < 0,05, а при p < 0,001 — между ГПОД и рефлюксом.
Во время периода последующего наблюдения после завершения трехкомпонентной
терапии, результаты анализа кала на антиген H. pylori были отрицательными
у 94 % пациентов, получавших рабепразол, и у 92 % пациентов,
получавших омепразол. Таким образом, рабепразол и омепразол обладают
сопоставимой эффективностью эрадикации H. pylori при использовании в комбинации с такими антибиотиками, как кларитромицин и
амоксициллин, в течение периода около 2 недель.
Трехкомпонентная терапия на основе рабепразола эффективна при лечении
инфекции H. pylori
Согласно результатам исследования, 14-дневный курс трехкомпонентной терапии (рабепразол, амоксициллин и кларитромицин) более эффективен, чем аналогичный 10-дневный курс, в качестве терапии первой линии для эрадикации инфекции H. pylori. Было выполнено двойное слепое проспективное рандомизированное клиническое исследование для сравнения эффективности 10-дневного и 14-дневного курсов трехкомпонентной терапии для лечения инфекции H. pylori.
В целом 75 пациентов рандомизировали для получения трехкомпонентной терапии рабепразолом в дозе 20 мг, амоксициллином в дозе 1000 мг и кларитромицином в дозе 500 мг 2 р/сут в течение 14 дней (n = 38) или в течение 10 дней и 4 дней плацебо (n = 37). Степень эрадикации определяли при помощи уреазного дыхательного теста как минимум через 4 недели после завершения терапии. По результатом анализа, выполненного исходя из допущения, что все пациенты получили назначенное лечение (ITT-анализа), и анализа по протоколу, при обоих режимах терапии были достигнуты следующие уровни эрадикации (см. таблицу ниже).
|
Уровень эрадикации |
Когорта 10-дневной терапии |
Когорта 14-дневной терапии |
|
ITT-анализ |
67,6 % |
86,8 % |
|
Анализ по протоколу |
73,5 % |
91,9 % |
Таблица 1. Сравнение уровней эрадикации H. pylori
Статистически значимых различий в частоте развития нежелательных явлений
между когортами выявлено не было. Таким образом,
14-дневный курс трехкомпонентной терапии обеспечивает более эффективную
эрадикацию H. pylori по сравнению с 10-дневным курсом.
1. https://www.drugs.com/mtm/rabeprazole.html#:~:text=Rabeprazole%20is%20a%20proton%20pump,at%20least%201%20year%20old. [Last
accessed on: 30 Jan 2021]
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/020973s035204736s005lbl.pdf
[Last
accessed on: 30 Jan 2021]
3. https://go.drugbank.com/drugs/DB01129 [Last
accessed on: 30 Jan 2021]
4. Sukh Bahadur Gurung, Shiva Raj Kc, Purnima Gyawali,
Gyanendra Lal Amatya. Comparative Study on Effect of Rabeprazole Versus
Omeprazole in Acid-peptic Disorder with Helicobacter pylori Infection. J Nepal
Health Res Counc. 2020 Jan 21;17(4):479-484
5. Ryan Herardi, Ari Fahrial Syam, Marcellus Simadibrata, Siti Setiati, Nikko Darnindro, Murdani Abdullah et al. Comparison of 10-Day Course of Triple Therapy Versus 14-Day Course for Eradication of Helicobacter pylori Infection in an Indonesian Population: Double-Blinded Randomized Clinical Trial. Asian Pac J Cancer Prev. 2020 Jan 1;21(1):19-24.
*Swan Hoyumpa Merritt. Review
article: the pharmacokinetics of rabeprazole in health and disease. Alimentary
Pharmacology and Therapeutics. Volume 13, Issues 3 August 1999 Pages 11–17.
Комментарии (0)