Теноксикам (инъекции)

ИНСТРУКЦИЯ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 

ТЕКСАРЕД®

Регистрационный номер: ЛС-000295

Торговое наименование препарата: Тексаред®

Международное непатентованное наименование: Теноксикам

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 20 мг.

Состав

В 1 флаконе содержится:

Действующее вещество: теноксикам 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия гидроксид, трометамол, натрия метабисульфит, динатрия эдетат.

В 1 ампуле с растворителем содержится: вода для инъекций 2 мл.

Описание

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: лиофилизированный порошок желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Растворитель: Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX: М01АС02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теноксикам, представляющий собой тиенотиазиновое производное оксикама, является нестероидным противовоспалительным средством. Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. Теноксикам оказывает свое противовоспалительное действие за счет подавления активности изоферментов циклооксигеназы, участвующих в метаболизме арахидоновой кислоты, и, таким образом, подавляет синтез простагландинов. Теноксикам не оказывает воздействия на активность липооксигеназ. Кроме того, теноксикам подавляет некоторые функции лейкоцитов, включая фагоцитоз, высвобождение гистамина и уменьшает содержание активных радикалов в очаге воспаления.

Фармакокинетика 

Абсорбция и распределение

Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность – 100%.

В крови препарат связывается с белками на 99%. Через 15 минут после внутримышечного введения концентрация теноксикама достигает 90% от максимально возможного значения (Сmax). Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, характеризуется низким системным клиренсом и продолжительным периодом полувыведения, что позволяет применять теноксикам один раз в сутки.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени путем гидроксилирования.

Выведение

Приблизительно две трети введенного теноксикама выводится почками в виде неактивного 5-гидроксипиридилового метаболита, оставшаяся часть препарата выводится с желчью в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Менее 1% препарата выводится почками в неизмененном виде. 

При длительном применении кумуляция не наблюдается; сывороточное содержание теноксикама при этом составляет 10-15 мкг/мл.

Средний период полувыведения составляет приблизительно 72 ч. 

Показания к применению

Ревматоидный артрит.

Остеоартрит.

Анкилозирующий спондилит.

Суставной синдром при обострении течения подагры.

Бурсит.

Тендовагинит.

Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Боль при травмах, ожогах.

При воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болевым синдромом, таких как ишиалгия, люмбаго, эпикондилит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания 
Гиперчувствительность к теноксикаму или вспомогательным веществам препарата. Существует также вероятность перекрестной чувствительности к другим НПВП.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе в анамнезе.

Желудочно-кишечное кровотечение, в том числе в анамнезе.

Воспалительные заболевания ЖКТ (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения).

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Прогрессирующее заболевание почек. 

Тяжелая печеночная недостаточность.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе, в анамнезе).

Установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

Беременность и период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет. 

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе, после хирургического вмешательства), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции H. pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременное применение глюкокортикостероидов (в том числе, преднизолона), антикоагулянтов (в том числе, варфарина), антиагрегантов (в том числе, ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), возраст пациентов старше 65 лет (в том числе, пациенты, получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Тексаред® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Для внутримышечного и внутривенного введения.

Для кратковременной терапии (1-2 дня) в дозе 20 мг 1 раз в сутки. 

При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама. Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

При острых скелетно-мышечных нарушениях общая длительность парентерального и перорального применения теноксикама обычно составляет не более 7 дней, однако в тяжелых случаях терапия может быть продолжена максимум до 14 дней. 

Особые группы пациентов

Недостаточность функции почек и печени

При клиренсе креатинина (КК) ≥ 30 мл/мин коррекции дозы не требуется, но рекомендуется контроль за состоянием пациента.

При КК менее 30 мл/мин применение противопоказано.

Вследствие интенсивного связывания теноксикама с белками плазмы крови рекомендуется проявлять осторожность при применении теноксикама у пациентов с высокой концентрацией билирубина или при значительном снижении уровня плазменных альбуминов (например, при нефротическом синдроме). 

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии нарушений функции печени и почек коррекции дозы не требуется. 

Дети

Применение противопоказано.

Приготовление раствора для внутримышечного или внутривенного введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед применением путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После приготовления иглу заменяют. Восстановленный раствор следует использовать немедленно.

Внутримышечные инъекции делают глубоко в мышцу.

Длительность внутривенного введения должна составлять не менее 15 секунд.

Побочное действие

Частота развития нежелательных реакций приведена согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (<1/1000), очень редко (< 1/10 000) и не установлено.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто – агранулоцитоз, лейкопения, редко – анемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

Часто – головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца

Редко – сердечная недостаточность, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко – повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто – диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени; 
Редко – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто – кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема; очень редко – фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто – повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Общие расстройства

На фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.

Лабораторные и инструментальные данные

Гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ, гамма-ГТ), удлинение времени кровотечения.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.

Лечение симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ – малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Теноксикам обладает высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать функциональные и биохимические показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальных стадиях терапии теноксикамом.

Не отмечено возможного взаимодействия с дигоксином.

Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью применять препарат одновременно с циклоспорином в связи с увеличением риска развития нефротоксичности.

Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судорог.

Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (таким образом увеличивается риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ).

Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим у пациентов, получающих терапию литием, необходимо чаще контролировать концентрацию лития в крови.

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Требуется соблюдать осторожность при необходимости одновременного применения теноксикама и диуретиков, выводящих натрий, у пациентов с ХСН и артериальной гипертензией.

С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрексатом, так как НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.

НПВП не должны применяться в течение 8-12 ч после применения мифепристона, так как могут уменьшать его эффект.

Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с кортикостероидами.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Одновременное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменный уровень сердечных гликозидов.

Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином. 

Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксикамом и пеницилламином или парентеральным золотом.

Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом.

Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств), картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. 

При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.

Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при применении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ишемической болезнью сердца и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать препарат под врачебным контролем.

Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома. 

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением минимальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.

В связи с отрицательным действием на фертильность, не рекомендуется применение препарата женщинам, желающим забеременеть. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. 

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Одним из нежелательных эффектов препарата является головокружение, это следует учитывать в ситуациях, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами или механизмами.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 20 мг (в комплекте с растворителем).

По 20 мг теноксикама во флакон из бесцветного стекла тип I, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком с контролем первого вскрытия и пластиковым диском поверх алюминиевого колпачка.

По 2 мл растворителя (вода для инъекций) в ампулу из бесцветного стекла, тип I. На верхней части ампулы нанесена точка разлома оранжевого цвета.

Упаковка комплекта

По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем помещают в кассету из поливинилхлорида; 1 кассету вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения комплекта

В оригинальной упаковке (флакон с препаратом и ампула с растворителем в пачке) при температуре не выше 25 ºС. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Растворитель (вода для инъекций).

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности комплекта

3 года. Срок годности комплекта определяется сроком годности лекарственного препарата для медицинского применения.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия

Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Производитель 

Генсента Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш. 

Санаи Каддеси № 13 Йенибосна Бахчеливлер Стамбул, Турция.
 

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»: 

115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1

тел.: +7 (495) 795-39-39

факс: +7 (495) 795-39-08