Теноксикам (таблетки)

ИНСТРУКЦИЯ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 

ТЕКСАРЕД®

Регистрационный номер: ЛС-000294

Торговое наименование: Тексаред®

Международное непатентованное наименование: теноксикам

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит:

Действующее вещество: теноксикам 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Пленочная оболочка: Опадрай OY-S 22989 yellow (гипромеллоза, титана диоксид,    макрогол 400, железа оксид желтый).

Описание

Желтые с коричневым оттенком цвета овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро ярко-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX: М01АС02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теноксикам, представляющий собой тиенотиазиновое производное оксикама, является нестероидным противовоспалительным средством. Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего действия, теноксикам также препятствует агрегации тромбоцитов. Теноксикам оказывает свое противовоспалительное действие за счет подавления активности изоферментов циклооксигеназы, участвующих в метаболизме арахидоновой кислоты, и, таким образом, подавляет синтез простагландинов. Теноксикам не оказывает воздействия на активность липооксигеназ. Кроме того, теноксикам подавляет некоторые функции лейкоцитов, включая фагоцитоз, высвобождение гистамина и уменьшает содержание активных радикаловв очаге воспаления.

Фармакокинетика
 

Абсорбция
Теноксикам быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в неизмененном виде, его биодоступность составляет 100%. При приеме теноксикама после еды или одновременно с антацидами уменьшается скорость, но не степень всасывания теноксикама.

Распределение
Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после применения внутрь достигается через 2 ч. В крови теноксикам связывается с белками на 99%. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, характеризуется низким системным клиренсом и продолжительным периодом полувыведения, что позволяет применять теноксикам один раз в сутки.

Метаболизм
Почти полностью метаболизируется в печени путем гидроксилирования.

Выведение
Две трети введенного теноксикама выводится почками в виде неактивного 5-гидроксипиридилового метаболита, оставшаяся часть выводится с желчью в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.
При длительном применении кумуляция не наблюдается; сывороточное содержание теноксикама при этом составляет 10-15 мкг/мл.
Средний период полувыведения составляет приблизительно 72 ч.

Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом:
- ревматоидный артрит;
- остеоартрит, остеоартроз;
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
- внесуставные заболевания, такие как тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, ишиалгия и люмбаго (боль в нижней части спины), эпикондилит, плечелопаточный периартрит (плечевой синдром), периартрит тазобедренного сустава;

Боль при травмах, таких как растяжения связок и сухожилий.
Суставной синдром при обострении подагры.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к теноксикаму или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
• Прогрессирующая язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечное кровотечение.
• Воспалительные заболевания ЖКТ (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения).
• Тяжелая почечная недостаточность, клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.
• Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз печени и асцит).
• Тяжелая сердечная недостаточность (от III до IV степени) по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация).
• Послеоперационная терапия при проведении шунтирования коронарных артерий (или использовании аппарата искусственного кровообращения).
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе, в анамнезе).
• Установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет.

Не рекомендуется применение препарата перед анестезией или операцией у пациентов пожилого возраста или пациентов с повышенным риском почечной недостаточности или кровотечения. Как и в случае с другими НПВП, это повышает риск развития острой почечной недостаточности и возможного нарушения гемостаза.

Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или других НПВП (поскольку это увеличивает риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ).

С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки вне обострения, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе, после хирургического вмешательства), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60мл/мин), наличие инфекции H. pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременное применение глюкокортикостероидов (в том числе, преднизолона), антикоагулянтов (в том числе, варфарина), антиагрегантов (в том числе, ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), возраст старше 65 лет (в том числе, пациенты, получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата Тексаред® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течении беременности и/или эмбриональном и внутриутробном развитии. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидышей, а также пороков сердца и гастрошизиса у детей после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Предполагается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов повышает риск преимплантационной потери, постимплантационной потери, а также эмбриональной и внутриутробной смертности. Кроме того, у животных при введении ингибитора синтеза простагландинов во время фазы органогенеза беременности наблюдали увеличение частоты различных пороков развития, включая нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

При применении теноксикама у женщин, планирующих беременность, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения.
Все ингибиторы синтеза простагландинов могут

• повышать следующие риски для плода:
  - кардиопульмональная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  - почечная недостаточность, которая может привести к нарушению функции почек на фоне маловодия;
• повышать следующие риски для матери и ребенка:
  - увеличение времени кровотечения, ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов, которое может происходить даже при очень низких дозах;
  - угнетение сокращений матки, вызывающее задержку наступления или увеличение продолжительности родов.

Период грудного вскармливания
НПВП проникают в грудное молоко. При необходимости применения теноксикама в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Фертильность
В связи с отрицательным действием на фертильность, не рекомендуется применение теноксикама женщинам, желающим забеременеть. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить терапию теноксикамом.

Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки принимают, запивая стаканом воды, во время или после еды, всегда в одно и то же время.

Для минимизации риска развития нежелательных реакций следует применять минимальную эффективную дозу препарата по возможности коротким курсом.
По всем показаниям, кроме подагры, препарат следует принимать по 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Следует избегать применения более высоких доз, поскольку их применение, как правило, не сопровождается более выраженным терапевтическим действием, но может быть связано с более высоким риском развития нежелательных реакций.
У пациентов, которым требуется продолжительная терапия, поддерживающая доза может быть уменьшена до 10 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки.

При приступе острой подагры рекомендуется принимать по 40 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки в течение первых 2 дней, затем по 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 5 дней.

При острых состояниях обычно требуется терапия продолжительностью не более 7 дней, однако в тяжелых случаях она может быть продолжена максимум до 14 дней.

Особые группы пациентов
Пациенты с недостаточностью функции почек
При КК ≥ 30 мл/мин коррекции дозы не требуется, но рекомендуется контроль за состоянием пациента.
При КК менее 30 мл/мин применение противопоказано.

Пациенты с недостаточностью функции печени
Применение теноксикама противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (цирроз печени и асцит).

Пациенты пожилого возраста
При отсутствии нарушений функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

Дети
Доза у пациентов моложе 18 лет не установлена в связи с отсутствием опыта применения. Применение у детей до 18 лет противопоказано.

Побочное действие
Частота развития нежелательных реакций приведена согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (<1/1000), очень редко (< 1/10 000) и не установлено.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто – агранулоцитоз, лейкопения, редко – анемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Нарушения со стороны центральной нервной системы
Часто – головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца
Редко – сердечная недостаточность, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов
Редко – повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто – диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени; редко – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто – кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема; очень редко – фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто – повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Общие расстройства
На фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.

Лабораторные и инструментальные данные
Гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ, гамма-ГТ), удлинение времени кровотечения.

Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.

Лечение симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма).
Гемодиализ – малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теноксикам обладает высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать функциональные и биохимические показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальных стадиях терапии теноксикамом.

Не отмечено возможного взаимодействия с дигоксином.

Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью применять препарат одновременно с циклоспорином в связи с увеличением риска развития нефротоксичности. Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судорог.

Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (таким образом увеличивается риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ).

Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим у пациентов, получающих терапию литием, необходимо чаще контролировать концентрацию лития в крови.

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Требуется соблюдать осторожность при необходимости одновременного применения теноксикама и диуретиков, выводящих натрий, у пациентов с ХСН и артериальной гипертензией.

С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрексатом, так как НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.
НПВП не должны применяться в течение 8-12 ч после применения мифепристона, так как могут уменьшать его эффект.

Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с кортикостероидами.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменный уровень сердечных гликозидов.

Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксикамом и пеницилламином или парентеральным золотом.

Повышается риск нефротоксичности при совместном применении НПВП с такролимусом. Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.

Особые указания
Во время лечения необходим контроль протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств), картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.

Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при применении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ишемической болезнью сердца и / или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать препарат под врачебным контролем.

Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением минимальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.

В связи с отрицательным действием на фертильность, не рекомендуется применение препарата женщинам, желающим забеременеть. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Одним из нежелательных эффектов препарата является головокружение, это следует учитывать в ситуациях, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами или механизмами.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
В оригинальной упаковке (блистер в пачке) при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Производитель
Генсента Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш.
Санаи Кад. № 13 Йенибосна / Бахчеливлер /Стамбул, Турция.

Организация, принимающая претензии потребителей
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1
тел.: +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08