EN | RU
EN | RU

Поддержка Медзнат

Назад

Декскетопрофен

Декскетопрофен Декскетопрофен
Декскетопрофен Декскетопрофен

Декскетопрофен оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). 

Смотреть все

ВСТУПЛЕНИЕ

Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема внутрь, продолжительность терапевтического действия достигает 4 - 6 ч. При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофен значительно (до 30 - 45 %) снижает потребность в опиоидах.

Показания к применению

  • купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия. радикулит, невралгии, зубная боль и др.);
  • симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно­дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения.

ДОЗИРОВКА

Декскетопрофен принимают внутрь во время еды. В зависимости от интенсивности болевого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12.5 мг (1/2 таблетки) каждые 4 - 6 ч или 25 мг (1 таблетка)a каждые 8 ч.

Максимальная суточная доза - 75 мг.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию декскетопрофеном следует начинать с более низких доз. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Декскетопрофен не предусмотрен для длительной терапии, курс лечения не должен превышать 3-5 дней.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после перорального приема декскетопрофена достигается в среднем через 30 мин (15 - 60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена. Площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение. Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99 %). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0.25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч.

Метаболизм и выведение. Основным путем метаболизма декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянгная терапия;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • умеренные или тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин);
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
  • возраст до 18 лет (данных по эффективности и безопасности препарата нет).

С осторожностью

  • аллергические реакции;
  • нарушение системы свертывания крови;
  • системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани;
  • одновременная терапия другими лекарственными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  •  состояние выраженной гиповолемии;
  •  ишемическая болезнь сердца;
  •  цереброваскулярные заболевания;
  •  сахарный диабет, гиперлипидемия;
  •  заболевания периферических артерий;
  •  анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
  •  длительное применение НПВП;
  •  алкоголизм, злостное курение;
  •  пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение декскетопрофена при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

Нежелaтельные комбинации

С  другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более З г в сутки): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.

С пероралъными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем, данный показатель необходимо контролировать при применении, изменении дозы и после отмены НПВП.

С  метотрексатом в высоких дозах (15 мг в неделю и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

С гидантоинами и сульфонамидами: риск усиления токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). НПВП могут уменьшать ангигипертензивный эффект некоторых препаратов.

С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста, необходимо тщательное медицинское наблюдение. Повышение риска развития кровотечений желудочно-кишечного тракта при сочетании с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин), пероральными глюкокортикоидами.

С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).

С зидовудином: риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходимо провести общий анализ крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП.

С производными сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.

С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

С бета-адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.

С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.

С пробенецидом: концентрации HПВП в плазме крови могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВП.

С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме крови.

С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.

С хинолонами: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при применении НПВП на фоне терапии хинолонами в высоких дозах.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ:

очень часто (>1/10 случаев);

часто (>1/100 и <1/10 случаев);

нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев);

редко (>1/10000 и <1/1000 случаев);

очень редко (<1/10000 случаев).

Возможные побочные эффекты при применении препаратов декскетопрофена приведены ниже по убыванию частоты возникновения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, редко - парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нечеткое зрение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - чувство жара, гиперемия кожных покровов, редко - экстрасистолия, повышение артериального давления, очень редко - тахикардия, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - брадипноэ, очень редко - бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, нечасто - запор, сухость во рту, метеоризм, редко - эрозивно­язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение из язвы или ее перфорация, анорексия, очень редко - поражение поджелудочной железы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» ферментов, в том числе аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы (ACT и AЛT), желтуха, очень редко - поражение печени.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - полиурия, очень редко - нефрит или нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - преходящие нарушения функции предстательной железы при длительном применении.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - боль в спине, мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, сыпь, редко - крапивница, угревая сыпь, потливость, очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Лабораторные данные и инструментальные данные: редко - кетонурия, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - лихорадка, утомляемость, очень редко - анафилактический шок, отек лица.

Прочие нарушения: нечасто - асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии), редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга.

Передозировка

Симптомы: тошнота, анорексия, боль в животе, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости - промывание желудка, гемодиализ.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

За пациентами с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо тщательное наблюдение. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию декскетопрофеном следует отменить.

Клинически доказано, что одновременное применение декскетопрофена и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде не изменяет показатели свертываемости. Тем не менее, при одновременном применении декскетопрофена с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль системы свертываемости крови.

Как и другие НПВП, декскетопрофен может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, декскетопрофен может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита. интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

Как и в случае других НПВП, на фоне терапии декскетопрофеном может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение активности ACT и AЛT в сыворотке крови. При этом контроль за функцией печени и почек необходим у лиц пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей декскетопрофен следует отменить.

Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии декскетопрофеном пациенту необходимо сразу обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема декскетопрофена, способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться в первый час после приема препарата. Поэтому в период лечения декскетопрофеном следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Комментарии (0)

Вы хотите удалить этот комментарий? Пожалуйста, укажите комментарий Неверное текстовое содержимое Текст не может превышать 1000 символов Что-то пошло не так Отменить Подтвердить Подтвердить удаление Скрыть ответы Вид Ответы Смотреть ответы ru
Попробуйте поиск по словам: