Категории
Сменить пароль!
Сброс пароля!
Нимесулид следует добавить в список
препаратов, эффективность применения которых в лечении COVID-19 уже изучают в
настоящее время.
В аннотации, опубликованной в SLAS Discovery, было предложено включить нимесулид в список лекарств, подлежащих тестированию для использования в качестве коадъювантов в лечении COVID-19. Возможность рассмотрения нимесулида в качестве вспомогательного терапевтического средства для лечения COVID-19 обусловлена наличием молекулярной основы, а также недавно опубликованными результатами исследований в силикагеле.
Ангиотензинпревращающий фермент-2 (АПФ2) — один из мембранных белков человека, который, как известно, является вирусным рецептором. Предполагается, что через него вирус SARS-CoV-2 проникает в клетки организма хозяина. Недавно была получена трехмерная структура АПФ2, демонстрирующая его взаимодействие с натрий-зависимым переносчиком нейтральных аминокислот [B0AT1 (SLC6A19)]. B0AT1 — переносчик плазматической мембраны, который участвует в переносе аминокислот в клетки.
Рецептор, на который нацелен коронавирус, представляет собой суперкомплекс, образованный димером АПФ2-B0AT1. АПФ2 образует гетеродимер с B0AT1 (АПФ2-B0AT1), где АПФ2 связывается с белком вируса, а B0AT1 отвечает за стабилизацию.
В ходе исследований было выявлено, что нимесулид нарушает транспортную функцию B0AT1. Согласно биохимическим данным и результатам компьютерного анализа, нимесулид полностью блокирует транспортную функцию B0AT1, достигая карман высокоаффинного связывания, находящийся во внеклеточном пространстве, как показано на рисунке ниже.
Таким образом, нимесулид, который
является сильным ингибитором субъединицы B0AT1, рецептора SARS-CoV-2, можно
рассматривать в качестве адъювантного терапевтического препарата для лечения
COVID-19.
SLAS Discovery
Repurposing Nimesulide, a Potent Inhibitor of the B0AT1 Subunit of the SARS-CoV-2 Receptor, as a Therapeutic Adjuvant of COVID-19
Mariafrancesca Scalise и соавт.
Комментарии (0)