EN | RU
EN | RU

Поддержка Медзнат

Назад

Доказательство потенциального обезболивающего эффекта аммоксетина

Доказательство потенциального обезболивающего эффекта аммоксетина Доказательство потенциального обезболивающего эффекта аммоксетина
Доказательство потенциального обезболивающего эффекта аммоксетина Доказательство потенциального обезболивающего эффекта аммоксетина

ЧТО НОВОГО?

На основании полученных данных был сделан вывод о том, чем дулоксетин снижает интенсивность продолжительной воспалительной боли, связанной с нейропатией или фибромиалгией. 

Хроническая боль является третьей по распространенности проблемой со здоровьем в мире. В лечении нейропатической боли и фибромиалгии часто применяют селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (5-HT) и норадреналина (НА) (СИОЗСН). Одним из мощных СИОЗСН является аммоксетин ((±)-3-(бензо[d] [1,3]диоксол-4-илокси)-Н-метил-3-(тиофен-2-ил)пропан-1-амин).

Ting-ting Zhang и соавт. провели исследование, чтобы оценить краткосрочное обезболивающее действие аммоксетина на различных моделях у животных. Кроме того, было изучено участие моноаминов в его обезболивающем действии. Обезболивающее действие аммоксетина оценивали на модели боли, вызванной уксусной кислотой и формалином у мышей, и на моделях нейропатической боли, вызванной повреждением седалищного нерва (ПСН), хронической компрессии (ХК) и фибромиалгии, индуцированной резерпином, у крыс. Содержание 5-НТ и НА в областях головного мозга у крыс с фибромиалгией измеряли при помощи высокоэффективной жидкостной хроматографии с электрохимическим детектированием (ВЭЖХ-ЭХД). Во всех экспериментах исследования в качестве препарата положительного контроля использовали дулоксетин.

Полученные результаты указывают на то, что после перорального введения аммоксетина (в дозах 0,625–10 мг/кг) или дулоксетина (в дозах 2,5–40 мг/кг) у мышей происходит дозозависимое уменьшение количества корчей, вызванных уксусной кислотой, и продолжительности первой и второй фаз вылизывания лап, вызванного формалином. После перорального введения аммоксетина (в дозах 2,5–10 мг/кг) или дулоксетина (в дозе 10 мг/кг) наблюдалось уменьшение признаков механической аллодинии у крыс с ПСН и ХК и термической гиперальгезии у мышей с ХК. После перорального введения аммоксетина (в дозах 2,5–10 мг/кг) или дулоксетина (в дозе 10 мг/кг) наблюдалось уменьшение признаков механической аллодинии у крыс с ПСН и ХК и термической гипералгезии у крыс с ХК. Для купирования антиаллодинического действия аммоксетина у крыс с ХК животным предварительно вводили метиловый эфир парахлорфенилаланина гидрохлорида (ПХФА, ингибитор 5-НТ) или метиловый эфир α-метил-пара-тирозина (АМПТ, ингибитор синтеза катехоламина). После перорального введения аммоксетина (в дозе 30 мг/кг) или дулоксетина (в дозе 50 мг/кг) у крыс с индуцированной резерпином фибромиалгией наблюдалось заметное уменьшение признаков тактильной аллодинии. После введения аммоксетина (в дозах 10, 30 мг/кг) или дулоксетина (в дозах 30, 50 мг/кг) наблюдалось дозозависимое повышение уровней 5-HT и НА и снижение соотношения метаболитов 5-HT (5-HIAA/5-HT) в спинном мозге, гипоталамусе, таламусе и префронтальной коре.

На основании полученных данных был сделан вывод о том, что на моделях у животных аммоксетин эффективнее, чем дулоксетин снижает интенсивность продолжительной воспалительной боли, связанной с нейропатией или фибромиалгией. Описанный эффект может объясняться усиленной передачей нервных импульсов, обусловленных 5-HT и НА, в нисходящих тормозных системах.

Источник:

Acta Pharmacol Sin.

Публикация:

Evaluation of the analgesic effects of ammoxetine, a novel potent serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor

Авторы:

Ting-ting Zhang и соавт.

Комментарии (0)

Вы хотите удалить этот комментарий? Пожалуйста, укажите комментарий Неверное текстовое содержимое Текст не может превышать 1000 символов Что-то пошло не так Отменить Подтвердить Подтвердить удаление Скрыть ответы Вид Ответы Смотреть ответы ru
Попробуйте поиск по словам: