EN | RU
EN | RU

Поддержка Медзнат

Назад

Немецкие ученые разработали безопасный опиоидный анальгетик

Немецкие ученые разработали безопасный опиоидный анальгетик Немецкие ученые разработали безопасный опиоидный анальгетик
Немецкие ученые разработали безопасный опиоидный анальгетик Немецкие ученые разработали безопасный опиоидный анальгетик

ЧТО НОВОГО?

при помощи компьютерного моделирования синтезировали новый синтетический опиоидный анальгетик, не уступающий по эффективности существующим препаратам и не вызывающий свойственных им негативных побочных реакций и зависимости.

Опиоиды обладают наиболее мощным обезболивающим действием из всех имеющихся анальгетиков, но они имеют ряд серьезных нежелательных эффектов и вызывают развитие зависимости, что ограничивает их применение. Немецкие исследователи при помощи компьютерного моделирования синтезировали новый синтетический опиоидный анальгетик, не уступающий по эффективности существующим препаратам и не вызывающий свойственных им негативных побочных реакций и зависимости.

В работе ученых, опубликованной в журнале Science, говорится о синтетическом опиоиде NFEPP, который селективно активирует периферические μ-опиатные рецепторы только в поврежденных тканях. Добиться избирательности действия препарата исследователям помогло наблюдение, что кислотность поврежденных тканей намного выше, чем здоровых (в месте воспаления развивается ацидоз). В результате был получен NFEPP, связывающийся с рецепторами только в условиях повышенной кислотности. Подобный подход устраняет риск развития побочных эффектов и зависимости – новый опиоид просто не связывается с рецепторами в ЖКТ и головном мозге.

В настоящий момент испытания нового препарата успешно прошли на модели боли при воспалении различной этиологии у крыс. Согласно результатам, NFEPP справляется с болью, действуя только в области воспаления в поврежденных тканях. Кроме того, NFEPP не вызвал у животных уменьшения подвижности, запора, угнетения дыхания и сердечной деятельности, а также развития зависимости.

Источник:

Science

Публикация:

A nontoxic pain killer designed by modeling of pathological receptor conformations

Авторы:

V. Spahn и соавт.

Комментарии (0)

Вы хотите удалить этот комментарий? Пожалуйста, укажите комментарий Неверное текстовое содержимое Текст не может превышать 1000 символов Что-то пошло не так Отменить Подтвердить Подтвердить удаление Скрыть ответы Вид Ответы Смотреть ответы ru
Попробуйте поиск по словам: