EN | RU

Поддержка Медзнат

Назад
КЕТОРОЛ® ЭКСПРЕСС
КЕТОРОЛ® ЭКСПРЕСС

Увидеть все

ВСТУПЛЕНИЕ

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного препарата

КЕТОРОЛ® ЭКСПРЕСС


Регистрационный номер: ЛП-004929

Торговое наименование: Кеторол® Экспресс

Международное непатентованное наименование: 

кеторолак.


Лекарственная форма: 

таблетки, диспергируемые в полости рта.


Состав

Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит:

Действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 10,000 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид,

бутилгидроксианизол, маннитол, кросповидон (тип А), сукралоза, ароматизатор мятный, краситель хинолиновый желтый (Е104), магния стеарат.


Описание

Круглые, плоские таблетки с фаской, светло-желтого цвета с гравировкой «ǀ» на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Показания к применению

Показания к применению  



Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. 


Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, не влияет на прогрессирование заболевания. 


ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамика


Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное
анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование
простагландинов из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в патогенезе
воспаления, боли и лихорадки.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином, значительно
превосходя другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает
дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и
анксиолитическим действием.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч,
максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

ДОЗИРОВКА

Способ применения и дозы


Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в
течение нескольких секунд до полного растворения, при желании можно запить
жидкостью.

Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания
водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат
пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических
нарушениях.

Кеторол® Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки, в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная
суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов с 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Фармакокинетика


После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. С белками плазмы крови связывается 99% препарата, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.


Биодоступность – 80-100%. Время достижения равновесной концентрации – Css (0,39-
0,79 мкг/мл), при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки (доза выше
субтерапевтической), составляет 24 ч. Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера на 20%.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл после второй дозы препарата.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Нарушения функции печени не оказывают влияния на T1/2.

У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 составляет недостаточности – более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с
почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л)
– 0,016 л/ч/кг.

Не выводится при гемодиализе.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказания


Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП); полное или неполное сочетание
бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и
непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе; тромбоцитопения; гипокоагуляция, в том числе гемофилия), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; период родов; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2); одновременное применение с солями лития, одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).


С осторожностью


Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез;
одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими
НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином
может привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе
образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.


При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы
ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.


Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.
Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации
тромбоцитов.


При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами
(в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс
кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.


Совместное применение нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).


На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития.


Одновременное применение с солями лития противопоказано. Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).


Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с
опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.


Кеторолак усиливает гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.


Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность
мифепристона.


НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.


Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития
нефротоксичности.


Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает
риск развития судорог.


Одновременное применение НПВП и такролимуса
нефротоксичности.


Одновременное применение гематологической токсичности.


При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание
дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не
влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.


Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.


Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности
кеторолака.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Побочное действие


Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%) ичастота неизвестна, включая отдельные сообщения.


Со стороны пищеварительной системы

Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-
язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные
поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.


Со стороны мочевыделительной системы

Редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия,
гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза; частота неизвестна – задержка мочеиспускания.


Со стороны органов чувств

Редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость
зрительного восприятия); частота неизвестна – нарушение вкуса.


Со стороны дыхательной системы

Редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).


Со стороны центральной нервной системы

Часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит
(лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины),
гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия,
психоз.


Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморочные
состояния.


Со стороны органов кроветворения

Редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.


Со стороны системы гемостаза

Редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное
кровотечение.


Со стороны кожных покровов

Нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко –
эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница,синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.


Аллергические реакции

Редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица,
кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка,
периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке,
свистящее дыхание).


Прочие

Часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);
нечасто – повышенная потливость; редко – лихорадка; частота неизвестна –
гиперкалиемия, гипонатриемия.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Применение при беременности и в период грудного вскармливания


Беременность

Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное
влияние на сердечно-сосудистую систему плода аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).

Период грудного вскармливания

Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак приникает в материнское молоко.

РЕКОМЕНДАЦИИ

    Особые указания


    Выбор лекарственной формы препарата зависит от степени выраженности болевого
    синдрома и состояния пациента. Препарат Кеторол® выпускается в следующих
    лекарственных формах: гель для наружного применения; таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки, диспергируемые в полости рта; раствор для внутривенного и внутримышечного введения.


    Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей
    аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций
    прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови.


    Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата.


    Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при
    постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном
    периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.


    Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
    При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.
    Не применять с парацетамолом более 2 дней.


    Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и
    повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.


    Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), солями
    лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.


    Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.


    Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и
    поддерживающей анестезии.


    При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении
    артериального давления и отеках.


    Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной
    недостаточностью, артериальной гипертензией.


    Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким
    нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.


    По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких
    дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений(например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.


    Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано
    применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов,
    снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н-рецепторов гистамина, ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.


    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


    Форма выпуска


    Таблетки, диспергируемые в полости рта, 10 мг.


    По 10 таблеток в блистере из (ПА/АЛ/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП) фольги // (ПЭ/АЛ) фольги. По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.


    Условия хранения


    При температуре не выше 25 °С.


    Хранить в недоступном для детей месте!


    Срок годности


    2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.


    Условия отпуска


    Отпускают по рецепту.


    Производитель

    Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
    Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India


    Адрес места производства

    Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India


    Организация, уполномоченная принимать сведения о рекламациях, нежелательных
    лекарственных реакциях и предоставлять потребителям дополнительные данные о
    препарате:


    Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
    115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1
    тел: +7 (495) 795-39-39
    факс: +7 (495) 795-39-08

Предложения

Комментарии (0)

Вы хотите удалить этот комментарий? Пожалуйста, укажите комментарий Неверное текстовое содержимое Текст не может превышать 1000 символов Что-то пошло не так Отменить Подтвердить Подтвердить удаление Скрыть ответы Вид Ответы Смотреть ответы ru
пытаться:

Чтобы получить доступ, пожалуйста, зарегистрируйтесь/войдите в свою существующую учетную запись.