Кеторолак, раствор для инъекций

Справочник ЛС 9 мин 52

Размер шрифта

Опубликовано: 27/09/2019

Кеторолак, раствор для инъекций, используют коротким курсом для купирования болевого синдрома средней или тяжелой степени.

Смотреть все

ВСТУПЛЕНИЕ

Кеторолак, раствор для инъекций, используют коротким курсом для купирования болевого синдрома средней или тяжелой степени. Как правило, используют до или после медицинских процедур или после хирургических операций.

Показания к применению

Болевой синдром средней или тяжелой степени
Острая боль, требующая анальгезии опиоидного уровня

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Кеторолак ингибирует синтез простагландинов путем конкурентного блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Кеторолак снижает синтез простагландинов, химических веществ, вырабатываемых клетками иммунной системы, которые вызывают покраснение, повышение температуры, отек, боль и воспаление, а также эффективно ослабляет невоспалительную боль.

ДОЗИРОВКА

В/в: 30 мг однократно или 30 мг каждые 6 часов; не превышать дозу 120 мг/сутки

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Кеторолак быстро всасывается, и средняя максимальная концентрация в плазме крови 2,4 мкг/мл достигается приблизительно через 5,4 минуты после введения. Более 99% кеторолака в плазме крови в широком диапазоне концентрации связывается с белками. Конечный период полувыведения из плазмы составляет 5,1 часов, средний объем распределения- 0,15 л/кг, а общий клиренс из плазмы равен 0,35 мл/мин/кг. Основной путь выведения кеторолака и его метаболитов через почки: 91,4% (в среднем) введенной дозы обнаруживают в моче и 6,1% (в среднем) в кале.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Заболевания желудочно-кишечного тракта в настоящий момент или в анамнезе (например, кровотечение, изъязвление или перфорация)
У пациентов с зарегистрированными ранее реакциями гиперчувствительности (например, бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) в ответ на применение нестероидных противовоспалительных препаратов
У пациентов с подозреваемым или подтвержденным кровоизлиянием в головной мозг, кровоизлиянием или неполным гемостазом и нарушением свертываемости крови
Синдром назальных полипов, ангионевротический отек или бронхоспазм
Сопутствующее лечение аспирином или другими НПВП, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы 2
Пробенецид или соли лития
Нарушение функции почек средней или тяжелой степени (сывороточный креатинин> 160 мкмоль/л)
Бронхиальная астма
Тяжелая сердечная, печеночная и почечная недостаточность
Антикоагулянты, включая варфарин и низкие дозы гепарина (2500 - 5000 единиц каждые двенадцать часов)
Во время беременности, родов или грудного вскармливания
Дети в возрасте до 16 лет
Для нейроаксиального (эпидурального или интратекального) применения в связи с содержанием спирта

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Алискирен
Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) (такие как каптоприл, лизиноприл)
Блокаторы рецепторов ангиотензина-II (такие как валсартан, лозартан),
Кортикостероиды (такие как преднизон)
Метотрексат
Пробенецид
Цидофовир
Диуретики (такие как фуросемид).
Антиагреганты (такие как клопидогрел) и антикоагулянты (такие какдабигатран/эноксапарин/варфарин)

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто (возникающие с частотой 1/10 -1/100)

Боль в животе и диспепсия
Тошнота и рвота
Сонливость

Нечасто (возникающие с частотой 1/100 - 1/1000):

Отек
Артериальная гипертензия
Зуд
Кожные реакции
Головная боль

Оченьредко (возникающие с частотой менее 1/10 000):

Пептическая язва
Кровотечение/перфорация ЖКТ
Почечная или печеночная недостаточность
Анафилаксия

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых явлений, инфаркта миокарда и инсульта
Не использовать у детей младше 17 лет; в этой популяции безопасность и эффективность не подтверждены
Не использовать у кормящих женщин, поскольку препарат выделяется в грудное молоко

Клинические данные

Кеторолак - нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат (НПВП), который потенциально может заменить опиоиды в лечении тяжелого болевого синдрома. При внутривенном введении кеторолак трометамол эффективен в купировании хирургической боли и боли, связанной с раком, а также имеет меньше побочных эффектов, чем морфин. Время введения кеторолака значительно короче, чем у других лекарственных препаратов.Внутривенное введение кеторолака можно использовать для купирования выраженной боли при изолированных травмах конечностей¹.
Непрерывное внутривенное введение кеторолака уменьшает болевой синдром и снижает потребление морфина послеполной артропластики коленного или тазобедренного сустава. У пациентов, получающих кеторолак, наблюдается менее выраженная седация и снижение потребности в противорвотных средствах².