Трамадол

Справочник ЛС 9 мин 1906

Размер шрифта

Опубликовано: 27/09/2019

Трамадол - обезболивающий препарат центрального действия с уникальным двойным механизмом действия, реализуемым в центральной нервной системе (ЦНС).

Смотреть все

ВСТУПЛЕНИЕ

Трамадол - обезболивающий препарат центрального действия с уникальным двойным механизмом действия, реализуемым в центральной нервной системе (ЦНС). Он оказывает агонистическое действие на опиатные рецепторы и препятствует обратному захвату нейромедиаторов. Трамадол также слабо связывается с µ-опиатными рецепторами, блокируя передачу болевых сигналов в головной мозг. Трамадол эффективно контролирует послеоперационную боль, однако не подходит для применения в качестве вспомогательного средства к анестезии в связи со слабыми седативными свойствами.

Фармакологический класс: Опиоидный анальгетик

Показания к применению

Умеренная или сильная боль
Боль
Острая скелетно-мышечная боль

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Трамадол является опиодным анальгетиком центрального действия. Хотя его механизм действия не до конца изучен, исходя из результатов исследований на животных, по меньшей мере, возможны два комплементарных механизма: связывание исходного вещества и метаболита M1 с μ-опиоидными рецепторами и слабое подавление обратного захвата норэпинефрина и серотонина. Опиоидная активность обусловлена низкой степенью сродства исходного соединения и высокой степенью сродства O-деметилированного метаболита M1 к μ-опиоидным рецепторам. Относительная роль трамадола и М1 в обезболивании у человека определяется концентрацией каждого вещества в плазме крови. Трамадол подавляет обратный захват норэпинефрина и серотонина in vitro, подобно другим опиоидным анальгетикам. Данные механизмы могут играть независимую роль в общем обезболивающем эффекте трамадола.

ДОЗИРОВКА

Взрослые: 50-100 мг внутрь каждые 4-6 часов при необходимости для облегчения боли

Дети: 1- 2,5 мг/кг внутрь каждые 8 часов при необходимости для облегчения боли

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание трамадола составляет 34%±34. Объем распределения составляет 2,71 л/кг, связывание с белками плазмы крови - 20%. С мочой выводится 30% препарата (в неизмененной форме), 60% (в виде метаболитов), период полувыведения из плазмы крови составляет 6,3 часа.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к опиоидам
Ситуации, когда опиоиды противопоказаны, включая острую интоксикацию следующими веществами: алкоголь, снотворные препараты, обезболивающие препараты центрального действия, опиоиды или психотропные препараты. У таких пациенов препарат может усугублять угнетение ЦНС и дыхания.
Сочетанное применение трамадола и ингибиторов МАО (либо в течение 14 дней после прекращение такой терапии) противопоказано

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Одновременное применение ингибиторов CYP2D6 и/или CYP3A4, например, хинидина, флуоксетина, пароксетина и амитриптилина (ингибиторы CYP2D6), кетоконазола и эритромицина (ингибиторы CYP3A4) может снижать метаболический клиренс трамадола, повышая риск возникновения серьезных нежелательных явлений, включая судорожные припадки и серотониновый синдром
Пациенты, принимающие карбамазепин, могут испытывать значительно более слабое обезболивающее действие трамадола гидрохлорида

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто (> 1/10, < 1/100):

Нарушения со стороны органов брюшной полости (диарея, запор, тошнота или боль в животе)
Депрессия
Нарушения со стороны кожи (зуд, сыпь или потоотделение)
Генерализованная боль или боль в мышцах и суставах

Нечасто (> 1/100, < 1/1000):

Припухлость суставов
Изменение массы тела
Сильная головная боль
Падение
Спутанность сознания
Сильный кашель

Очень редко (< 1/10000):

Образование волдырей под кожей
Кровь в моче
Боль в груди
Судороги
Судорожные припадки
Потемнение мочи
Обморок
Онемение конечностей
Желтушная окраска глаз и кожи

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Уже имеющиеся заболевания почек, печени, эпилепсия, заболевания легких, лекарственная зависимость или аллергия в анамнезе
Беременность и грудное вскармливание
Применение таких препаратов, как транквилизаторы, снотворные или другие обезболивающие препараты, содержащие опиаты
Острые заболевания органов брюшной полости, подлежащие клинической оценке

Клинические данные

Трамадол - обезболивающий препарат центрального действия, который по своей структуре схож с кодеином и морфином. Его эффект в облегчении послеоперационной доли сопоставим с таковым петидина. Обезболивающее действие трамадола повышается в комбинации с неопиоидными анальгетиками. Трамадол эффективен и хорошо переносится пациентами при его применении для облегчения боли после травмы, почечной или печеночной колики или во время родов. Препарат также применяется для лечения хронической боли злокачественного или незлокачественного происхождения, в особенности при нейропатической боли. Трамадол реже вызывает запор и зависимость по сравнению с мощными опиодами в аналогичных анальгетических дозах.
Эффективность трамадола при лечении умеренной или сильной послеоперационной боли была показана в амбулаторных и хирургических условиях. В отличие от других опиоидов, трамадол не оказывает клинически значимого воздействия на дыхательные и сердечно-сосудистые показатели. Данный препарат можт быть особенно подходящим для пациентов с нарушением сердечно-легочной функции, включая пожилых пациентов, пациентов с ожирением и курящих, для пациентов с нарушением функции печени или почек, а также для пациентов, которым нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) не рекомендуются либо должны применяться с осторожностью. Трамадол для парентерального введения или приема внутрь доказал свою эффективность и переносимость при обезболивании во время операций.
Трамадол эффективен для лечения различных видов умеренной и сильной острой и хронической боли, включая нейропатическую боль, боль в пояснице, при остеоартрите и неконтролируемой боли. Данный препарат также вызывает меньше побочных эффектов, характерных для опиоидов, включая тошноту, сонливость, рвоту, сухость во рту и запор. Хотя изучение литературных данных показало наличие иммуностимулирующего действия трамадола, результаты некоторых исследований также свидетельствуют о том, что иммуносупрессивный эффект трамадола менее выражен по сравнению с морфином. В связи с фармакологическими свойствами, трамадол больше подходит пациентам с нарушениями со стороны ЖКТ и почек, чем НПВП. Помимо доказанной клинической эффективности, трамадол является безопасным препаратом, поскольку в меньшей степени вызывает угнетение дыхания, сердечно-сосудистые побочные эффекты, злоупотребление и зависимость, по сравнению с другими опиоидами.